生物医药靶点赛道：ERK1/2通路-BRAF（3）( 二 ) RAS-Raf-MEK1/2-ERK1/2通路促分裂素

针对表现为EGFR突变共生BRAF突变的第三代EGFRTKI耐药问题，目前研究成果表明将奥希替尼联用BRAF抑制剂Encorafenib或曲美替尼，可以有效的缓解针对EGFR突变的NSCLC患者的第三代EGFRTKI的耐药问题。
据Wind医药库数据显示，目前国内靶向BRAF的药物靶标主要集中在BRAFI型突变V600E ，同时也有一部分药物针对的靶标为BRAFII型和III型突变。已于2019年上市的两款针对BRAFI型V600E突变的药物曲美替尼片、甲磺酸达拉非尼胶囊皆为诺华所研发， 2021年同比2020年分别增长273倍、86倍。
去除掉主动暂停和终止的试验，正在进行中的上百个相关临床试验分布如下：
图表1：靶向BRAF的相关临床试验分布

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来源：Wind医药库， CDE ，来觅数据整理
据来觅数据库显示，上述相关临床试验的厂商部分已上市或已获得多轮融资。众多厂商靶向BRAF的药物靶标主要集中在BRAFI型突变V600E ，同时也有一部分药物针对的靶标为BRAFII型和III型突变。
2021年奥希替尼在EGFRTKI中的销售占比已超50% ，尽管其对于经过第一代/第二代EGFRTKI治疗后产生耐药性的NSCLC患者有着卓越的疗效，但癌细胞的不断再进化不可避免地会导致对第三代EGFRTKI地再耐药，众多研究成果已表明第三代EGFRTKI联用BRAF抑制剂或有望为那些对第三代EGFRTKI耐药地患者带来新的治疗方案。
图表2：国内靶标BRAF相关厂商融资情况

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来源：来觅数据
参考资料
1.《EmergingBRAFMutationsinCancerProgressionandTheirPossibleEffectsonTranionalNetworks》,2020/11,Genes
2.《ClonaldynamicsofBRAF-drivendrugresistanceinEGFR-mutantlungcancer》,2021/12,Nature
3.《ResistancemechanismstoosimertinibinEGFR-mutatednon-smallcelllungcancer》,2019/09,Nature
4．《AcquiredBRAFV600EMutationasResistantMechanismafterTreatmentwithOsimertinib》,2016/23,JournalofThoracicOncology返回搜狐，查看更多
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